1. Spôsob prípravy-CD
1. 1.1 Metóda nasýteného vodného roztoku: podľa rôznych stavov pridávania liečiv ju možno rozdeliť na metódu kvapalina-kvapalina a metóda kvapalina-pevná látka. Liečivo alebo iný roztok sa pridáva do nasýt-CDvodného roztoku, miešaný pri špecifikovanej teplote počas určitého času, potom ochladený do kryštalizácie, filtrovaný a sušený. Toto je najbežnejšie používaná metóda v súčasnom výskume, ktorý sa vo všeobecnosti uskutočňuje v magnetickom miešadle alebo elektrickom miešadle.
1.1.2 Ultrazvuková metóda: Pridajte liečivo do -CD nasýteného vodného roztoku pomocou ultrazvukového drviaceho zariadenia alebo ultrazvukového čistiaceho stroja, zvoľte vhodnú intenzitu a čas ultrazvuku a zlikvidujte vyzrážanú zrazeninu podľa popisu vyššie. Táto metóda je jednoduchá a rýchla. Inklúzny komplex prchavého oleja pripravený ultrazvukovou metódou sa ľahko ovláda a má vysokú mieru inklúzie. V porovnaní s metódou nasýteného vodného roztoku pripraveného rovnakým spôsobom je výťažok 17,88 % a miera inklúzie je o 11,51 % vyššia. Zmes cesnakového oleja získaná týmto spôsobom môže zlepšiť výťažok a znížiť zápach, ktorý sa považuje za lepší ako metóda elektrického miešania.
1.1.3 Metóda mletia: Hotový výrobok možno získať zmiešaním-CDs kvantitatívnymi tuhými liečivami a jej mletie v guľovom mlyne alebo emulzii po určitú dobu. V experimente bol metódou mletia pripravený inklúzny komplex heme-CD, ktorý zvýšil rozpustnosť a rozpúšťanie, zlepšil biologickú dostupnosť hemu, zakryl rybí zápach hemu a otvoril dobré vyhliadky na jeho spracovanie do rôznych liekových foriem [4 ]. Táto metóda sa však vykonáva len v malom množstve a ručná obsluha nie je vhodná pre veľkosériovú výrobu. Metóda koloidného mlyna namiesto metódy mletia je rýchla, jednoduchá a vhodná pre priemyselnú výrobu.
1.1.4 Sušenie mrazom sa používa zriedka
1.1.5 Sušenie rozprašovaním sa používa zriedka
Vlastnosti cyklodextrínov
2.1 Inklúzne komplexy s jedinečnými inklúznymi vlastnosťami môžu byť vytvorené s hydrofóbnymi farmaceutickými malými molekulami rozpustnými vo vode
cyklodextrínmá hydrofóbnu vnútornú dutinu a hydrofilný povrch vďaka svojim štrukturálnym vlastnostiam. Preto má jedinečné inklúzne vlastnosti a môže vytvárať inklúzne komplexy s rôznymi objektmi prostredníctvom slabej interakcie, aby sa zmenili fyzikálne a chemické vlastnosti molekúl objektu. Súčasne z dôvodu nízkej toxicity a rozpustnosti cyklodextrínu vo vode sa inklúzny komplex tvorený cyklodextrínom a hydrofóbnymi malými farmaceutickými molekulami môže rozpustiť vo vode, čím sa zlepší rozpustnosť liečiv, zvýši sa stabilita liečiv a zlepší sa biologická dostupnosť a účinnosť liekov. A umožňuje, aby vo vode prebiehalo množstvo chemických reakcií, vďaka čomu je celá vec šetrná k životnému prostrediu.
2.2 Zlá tepelná stabilita, stabilita voči zásadám a stabilita voči kyselinám
cyklodextrínje tepelne stabilný a nemá pevný bod topenia. Pri zahriatí na cca 200 stupňov sa začne rozkladať a možno ho dlhodobo skladovať pri izbovej teplote. Stabilný voči zásadám, môže tvoriť soľ pri vysokom pH; Je menej stabilný voči kyselinám, hydrolýza môže nastať v silnej kyseline a rýchlosť hydrolýzy je samozrejme pomalšia ako rýchlosť škrobu. CD je však stabilný v zriedenej kyseline pri teplote miestnosti. CD nie je hydrolyzované -amylázou, ale môže byť pomaly hydrolyzované -amylázou. Vo všeobecnosti, čím väčší je kruh CD, tým rýchlejšia je rýchlosť hydrolýzy.
2.3 Ťažká absorpcia v ľudskom tele a menej toxická
Cyklodextrín je v dôsledku väčších molekúl v ľudskom tele ťažšie absorbovaný, väčšina z pôvodnej formy vylučovania; Hlavným miestom absorpcie je tenké črevo. Metabolizmus cyklodextrínu dokončuje najmä črevná flóra a konečnými produktmi sú CO2 a H2O. -CD je najpomalšie a -CD je najrýchlejšie. Cyklodextrín má miernu toxicitu pre biológiu a takmer žiadnu toxicitu po perorálnom podaní. Pri parenterálnom použití môže CD interagovať so zložkami bunkovej membrány, čo vedie k poškodeniu buniek. Dlhodobá akumulácia cyklodextrínu v ľudskom tele zvýši záťaž obličiek.
2.4 Lacné a ľahko dostupné
Výrobný proces cyklodextrínu je jednoduchý, jeho fyzikálne a chemické vlastnosti sú stabilné a výrobný proces je jednoduchý a ľahko dosiahnuteľný.
