cyklodextrínje vo vode rozpustný, neredukujúci, biely kryštál, ktorý nie je ľahko hydrolyzovateľný kyselinou, je netoxický, jedlý a porézny. Molekulárna štruktúra betacyklodextrínu „zvnútra hydrofóbna, zvonka hydrofilná“ mu dáva mnoho chemických vlastností a použití. Široká škála hostí môže vytvárať inklúzne komplexy s cyklodextrínmi, ako sú organické molekuly, anorganické ióny, biologické malé molekuly, komplexy, polyméry a dokonca aj inertné plyny. Hosťujúce molekuly, ktorých molekulová veľkosť je vhodná pre ich veľkosť jaskyne, pokiaľ je polarita menšia ako voda, môžu nahradiť malé molekuly a vstúpiť do dutiny cyklodextrínu za vzniku klatrátov. Výskum cyklodextrínu v Číne sa začal koncom 70. rokov 20. storočia a rozvinul sa do priemyselnej výroby betacyklodextrínu.
Podmienky tvorby inklúznych zlúčenín
Schopnosť tvoriť klatráty je jednou z najdôležitejších vlastností cyklodextrínov, v ktorých sa molekula zapuzdrenej zlúčeniny často označuje ako „hosť“ a molekula cyklodextrínu sa označuje ako „subjekt“. Tvorbu inklúznych zlúčenín cyklodextrínu ovplyvňujú vnútorné faktory a vonkajšie podmienky. Vnútorné faktory závisia od základných vlastností cyklodextrínov a ich predmetu. Dá sa zhrnúť do nasledujúcich troch aspektov: hydrofóbna lipofilná interakcia medzi hostiteľom a objektom; Subjekt a objekt zodpovedajú efektu priestorovej zhody; Lepidlo s uvoľňovaním vysokoenergetickej vody. Vyššie uvedené tri faktory ovplyvňujú nielen tvorbu cyklodextrínových inklúzií, ale priamo ovplyvňujú aj stabilitu tvorby. Stabilita inklúznej zlúčeniny tiež závisí od vlastností hosťujúcich molekulárnych skupín, veľkosti dutiny, veľkosti molekuly a priestorovej konfigurácie. a 'genes uvariarcza diskutovali o vplyve vlastností hosťa a stupňa substitúcie betacyklodextrínu na tvorbu inklúznych zlúčenín. Predpokladá sa, že stabilita inklúzneho komplexu závisí od priestorového prispôsobenia hosťovských molekúl, to znamená od veľkosti a tvaru hosťa. Okrem toho tvorbu klatrátu ovplyvňuje aj reakčný čas, reakčná teplota miešania (alebo ultrazvukového šoku), koncentrácia reaktantov a ďalšie vonkajšie podmienky.
Spôsob prípravy inklúznej zlúčeniny
Existuje mnoho spôsobov prípravy inklúznych zlúčenín a vhodný spôsob prípravy by sa mal vybrať podľa vlastností hostiteľských a hosťujúcich molekúl a pomeru výživy v praktickom výskume a aplikácii. Liečivo s hosťujúcou molekulou sa pridalo do nasýteného roztoku beta cyklodextrínu ultrazvukovou metódou a ihneď po zmiešaní sa vybrala vhodná sila ultrazvukovým drvičom alebo ultrazvukovým čistiacim strojom a na nahradenie sily miešania sa použil vhodný čas ošetrenia ultrazvukovým šokom. a precipitáty sa spracovali ako inklúzne zlúčeniny metódou nasýtených roztokov. Metóda nasýteného roztoku
Metóda kryštalizácie s nasýteným roztokom je tiež metóda váženej kryštalizácie, betacyklodextrín sa najskôr upraví na nasýtený vodný roztok, pridá sa liečivo s hosťujúcou molekulou, v prípade liečiv nerozpustných vo vode sa môže rozpustiť vo vhodnom organickom rozpúšťadle a potom sa vstrekne do nasýteného vodného roztoku betacyklodextrínu, miešanie, kým sa nestane inklúznou zlúčeninou. Klatrát sa vyzráža vhodnou metódou a potom sa získaný pevný klatrát môže odfiltrovať, premyť a vysušiť. Spojením procesu extrakcie prchavého oleja s procesom inklúzie betacyklodextrínu sa vytvorili dva nové procesy inklúzie: proces inklúzie kvapalina-kvapalina a proces inklúzie plyn-kvapalina, čo zjednodušilo proces a zlepšilo účinnosť prípravy.
Metóda brúsenia
Napríklad pri príprave betacyklodextrínu zo škoricového oleja sa betacyklodextrín jemne rozomelie s destilovanou vodou, zmieša sa so škoricovým olejom alebo etanolovým roztokom škoricového oleja, umiestni sa do koloidného mlyna, úplne sa rozomelie na pastu, prefiltruje a vysuší studeným vzduchom.
Kalový proces
To znamená, že cyklodextríny a hosťujúce molekuly sa nemusia rozpúšťať, ale ich intenzívnym miešaním sa suspendujú v malom množstve vody pri teplote miestnosti. Ak sa použije ultrazvuk, metóda disperzného hnetenia môže podporiť tuhú fázu. Táto metóda sa vyznačuje potrebou menšieho množstva vody ako metóda suspenzná. Cyklodextrín sa miesi s malým množstvom vody a potom sa priamo, bez potreby akéhokoľvek rozpúšťadla, pridá vypočítaný pomer hosťujúcich molekúl.
Proces lyofilizácie
Cyklodextrínové inklúzie, ktoré sú ľahko rozpustné vo vode, nie je ľahké ich zrážať, alebo inklúzie, ktoré sa ľahko rozkladajú a menia farbu pri zahrievaní a sušení, sa môžu sušiť metódou lyofilizácie. Spôsob sušenia mrazom spôsobuje, že inklúzna zlúčenina má voľný tvar a dobrú rozpustnosť a môže byť spracovaná na práškovú injekciu. Sušenie rozprašovaním
Ak je pripravená inklúzna zlúčenina ľahko rozpustná vo vode a stabilná za tepla, môže sa pripraviť metódou sušenia rozprašovaním s krátkou teplotou sušenia a vysokým časom zahrievania a vysokým výťažkom.
Identifikácia inklúznych zlúčenín
Štúdium inklúznych zlúčenín cyklodextrínu sa často uskutočňuje v pevnom aj kvapalnom stave. Existuje mnoho metód na detekciu pevných klatrátov, ako je rôntgenová difrakcia, diferenciálna termická analýza, vrstvová chromatografia, infračervená spektroskopia a nukleárna magnetická rezonancia.
