Zvyšovanie rozpustnosti a biologickej dostupnosti liečiv
Vytváranie inklúznych komplexov so slabo rozpustnými liečivami môže zvýšiť ich rozpustnosť vo vode, čo vedie k zlepšeniu biologickej dostupnosti a účinnosti, ako aj k umožneniu vývoja injekčných formulácií, čím sa zníži požadovaná dávka. Faktory, ako je pomer a typ cyklodextrínových zlúčenín, podmienky inklúzie, spôsoby prípravy komplexov a forma liečiv, to všetko môže ovplyvniť rozpustnosť inklúznych komplexov. Po zapuzdrení tým -cyklodextrín (-CD)slabo rozpustné liečivá vykazujú zvýšenú rozpustnosť a rýchlosť rozpúšťania vo vode, čím sa zlepšuje ich biologická dostupnosť a účinnosť uľahčením ich prechodu cez biologické membrány a hematoencefalickú bariéru. Napríklad rozpustnosť kvercetínu sa zvýšila 12-krát a kumulatívna rýchlosť rozpúšťania sa zvýšila 6-krát po zapuzdrení s-CDvýrazne zvyšuje biologickú dostupnosť kvercetínových tabliet. Rutín sa vďaka svojej zlej rozpustnosti vo vode a nízkej perorálnej absorpcii výrazne zlepšil, pokiaľ ide o rozpustnosť a biologickú dostupnosť, vytvorením komplexov rutínu- -CD.
Zvýšenie stability liečiva
Lieky náchylné na oxidáciu, hydrolýzu alebo prchavosť možno chrániť zapuzdrením nestabilných častí v dutinách cyklodextrínov, čím sa zabráni kontaktu s okolitými molekulami a účinne sa zabráni oxidácii, hydrolýze a prchavosti, čím sa zvýši stabilita. Napríklad dihydrokvercetín, vysoko prchavý pri 40 stupňoch so zvyškovým podielom iba 27 % po 10 dňoch, si udržal zvyškový podiel nad 95 %, keď sa vytvoril komplex s -cyklodextrínom za rovnakých podmienok. Tablety Ursofalk obsahujúce rôzne prchavé olejové zložky, ako je fenikel a kôra mandarínky, často vykazovali na povrchu olejové škvrny a v dôsledku ich prchavosti sa zmenili na tmavé tablety, čo viedlo k nestabilnej kvalite. Avšak nový proces enkapsulácie prchavých olejov s-CDprekonal tento problém a výrazne zlepšil kvalitu tabliet. Okrem toho tvorba CD komplexov zabraňuje problémom s kompatibilitou pri kombinovanej terapii.
Slúži ako nosiče pre trvalé a cielené podávanie liekov
Cyklodextríny môžu pôsobiť ako nosiče na skladovanie liečiva, riadené uvoľňovanie a zvýšenú náplň lipofilných liečiv v mikrosférach, čo umožňuje cielené alebo kontrolované dodávanie liečiva. Môžu byť tiež použité pri vývoji tabliet s osmotickou pumpou nezávislých od pH. Napríklad hydroxypropyl- -cyklodextrín(CD- -HP)bol použitý ako nosný materiál pre magneticky cielené protirakovinové liečivo doxorubicín, čo demonštruje potenciál magnetického cielenia dodania liečiva štúdiom ich interakcií a vlastností tvorby komplexu.
Zníženie toxicity a podráždenia lieku
Aplikácia komplexov cyklodextrínu môže maskovať nepríjemný zápach a znížiť gastrointestinálne podráždenie liekov obsahujúcich dráždivé zložky, čím sa účinne prekoná ich toxicita. Napríklad podofylová živica, vysoko toxická a dráždivá, sa po odstránení väčšiny oleja tradične spracovávala na podofylovú masť. Masť však stále vykazovala vysokú toxicitu a podráždenie. Zapuzdrenie s -CD znížilo jeho podráždenie a klinické overenie ukázalo zlepšenú jednoduchosť použitia a uspokojivú účinnosť. Lei Gong Teng, toxická rastlina s výraznými protizápalovými a imunosupresívnymi účinkami, bola využitá pre svoje terapeutické vlastnosti pri minimalizácii toxicity prostredníctvom enkapsulácie s -CD.
Prášok prchavých olejov v tradičnej čínskej medicíne pre jednoduchšiu formuláciu
Zapuzdrenie prchavých olejov z tradičnej čínskej medicíny nielen bráni ich odparovaniu, čím sa zachováva účinnosť, ale tiež uľahčuje ich premenu na práškové pevné látky, vďaka čomu sú vhodné pre rôzne liekové formy. Napríklad zahrnutie prchavých olejov do prípravku tabliet Brain-Ease zlepšilo tokové vlastnosti a zabránilo zmene farby tabliet potiahnutých cukrom počas skladovania.
